常山的功效作用
【化学成分】黄常山含有效成分黄常山碱,简称常山碱,根含生物碱总量约0.1%,主要为黄常山碱甲、乙及丙,三者为互变异构体。还含黄常山定以及4-喹唑酮、伞形花内酯等。从根及叶中分离出的退热碱和异退热碱,相应地就是黄常山碱乙和黄常山碱甲。
叶含生物碱总置约0.5%,其中黄常山碱的含量比根中的多10~20倍。另含少量三甲胺。
【药理作用】①抗疟作用
常山根水浸膏对鸡疟有显著疗效,常山叶(蜀漆)抗疟效价为根的5倍。但不能防止复发。常山全碱的抗疟效价约为奎宁的26倍。常山碱甲、乙、丙对鸡疟的效价分别为奎宁的1、100与150倍。常山碱乙对鸭疟的效价为奎宁的100倍。常山碱丙对金丝雀疟、猴疟也都有效。在过去传统抗疟方面将常山与槟榔合用,但经鸡疟试验,槟榔碱本身并无抗疟效果,既不能增强常山碱乙的抗疟效力,也不能对抗常山碱乙所致的呕吐,反能增加常山毒性。
②抗阿米巴作用
常山碱乙体外抗阿米巴原虫的作用较依米丁为强;对幼大鼠感染阿米巴原虫后的疗效较依米丁高,治疗指数,也比依米丁大1倍。
③解热作用
常山粗制浸膏对人工发热的家兔有退热作用。大鼠口服常山碱丙,其退热作用比乙酰水杨酸还强。
④其他作用
。.狗静脉注射常山碱甲、乙、丙均能降低血压,呼吸无显著变化,脾、肾容积增加,心收缩振幅减小,对离体兔心均为抑制,故血压降低是由于内脏血管扩张及心脏抑制,对。.狗在位子宫、妊娠兔及大鼠的离体子宫均为兴奋,对未孕子宫作用不定,对猴的降压与收缩子宫的作用与等剂量奎宁相似。
常山水浸液体外与体内试验(小鼠),对甲型流感病毒PR6有一定的抑制作用。常山碱丙体外试验对艾氏腹水癌细胞有一定杀死作用。
⑤体内过程
大鼠内服常山碱乙吸收良好,静脉注射后很快离开血液,分布在肾最多,心、肝、肌肉、脂肪及脾次之,血中很少。只有16%左右以原形由尿排出,粪中极少,胆汁中几乎没有。
【毒性】小鼠口服常山碱乙、丙,兔及大鼠静脉注射常山碱丙均可致腹泻,小鼠甚至便血。狗口服常山水浸膏或肌肉注射其醇浸膏或皮下注射常山碱甲可致恶心、呕吐、腹泻及胃肠粘膜充血出血。预先口服草酸铈,则呕吐、腹泻均减轻,故系胃肠道刺激所致。鸽静脉注射常山碱甲、乙、丙均能引起呕吐,氯丙嗪能推迟而不能阻止其呕吐的发生。狗静脉注射小量氯丙嗪不影响常山碱乙静脉注射的催吐阈量,大量能抑制其阔剂量的呕吐,但还不能对抗大剂量常山碱乙的呕吐。破坏狗的催吐化学感应区(CTZ)并不减轻常山碱乙阈剂量的呕吐,切断两侧迷走神经则大大减弱其催吐作用,完全切除胃肠道的迷走及交感神经则能完全阻止常山碱乙的呕吐。因此常山碱乙主要是刺激胃肠道的迷走及交感神经末梢而反射地引起呕吐的。
小鼠连续给常山碱乙或丙14天则生长受抑制,多数有腹泻,病理解剖胃肠粘膜充血或出血,肝、肾呈黄色。另有报告,重复给小鼠常山碱丙可引起肝水肿样变性,兔静脉注射常山碱丙则能升高血糖。
小鼠口服常山碱半数致死量(毫克/公斤)为:乙,6.57±0.47;丙,0.45±0.31;总生物碱为7.79±1.30;乙的毒性比奎宁约大150倍,总碱的毒性约为奎宁的123倍。丙口服毒性反比静脉注射大(小鼠)。
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