铃兰的功效与作用及禁忌
铃兰的药理作用
【药理作用】
1.强心, 铃兰叶、茎或全草浸液,全草的醇提取液皆有洋地黄样作用,对冷血及温血动物均能加强。心肌收缩力,对衰竭心脏作用更显著;它能减慢心率,抑制传导,表现强心甙的作用特点。其浸剂容易水解,因而影响保存及效价的稳定,口服效力不佳,为其缺点。药用其全草,所含有效成分强心甙因采收季节、处理方法不同而有显著变化。根的强心甙含量在果实形成期最高,在现叶期和叶片开张期含量也多;叶、叶柄、花葶及花等部分在花蕾形成期和始花期含量最高(比果实形成期含量更高);种子则在黄果期和红果期含量最高。果实与种子的含量相似。
早年曾报导东北铃兰以根部效力最强,为洋地黄叶的23—25倍,叶柄为10一15倍,叶为7—8倍。也有报导,于5月下旬采集后,自然干燥,其强心效价(鸽法) 以叶柄最高,每克相当于39.98洋地黄国际单位,根为 19.95,叶为11.o9,花为20.29;上述报道的差异可能与采集期及干燥程度有关;5月中旬采集的东北,玉泉铃兰叶、茎的生物效价(鸽法)约相当于洋地黄的3倍多。放置1年后以豚鼠法测定其效价则为洋地黄的二倍左右。全草酊剂疗效比洋地黄强1.9倍。
铃兰毒甙的强心作用特点与毒毛旋花子甙相似,是目前已知各种植物强心甙中最强的一种。国产铃兰毒甙注射剂(每毫升含0.1毫克)比洋地黄毒甙强5倍,成人饱和量在0.2—0.3毫克之间,静脉注射(以葡萄糖液稀释,缓慢注射)后20一25分钟生效。平均疗效可维持8 ~15小时,饱和量分2—3次给予。总剂量达0.4毫克时作用显著。维持量为0.05 0.1毫克。可作为毒毛旋花子甙的国产代用品,但有人认为,对某些严重病例仍不能完全代替。在离体蛙心实验中,山楂提取液与铃兰毒甙合用,强心作用增强而毒性减弱。与氨茶碱合用对左心室功能伤害的动物更敏感。大鼠注射铃兰毒甙,可明显减少心脏中去甲肾上腺素的含量,蛙注射利血平后,对铃兰毒甙的敏感性降低2—4倍。铃兰毒甙对兔实验性急性冠脉功能不全的循环紊乱有一定改善(糖元再合成增加);铃兰浸剂对实验性心肌炎也似有疗效。铃兰毒醇甙效价更高。去葡萄糖墙花毒甙效价也很高。铃兰毒原甙(水解盾产生铃兰毒甙)效价较铃兰毒甙约低2倍多。铃兰苦甙作用类似狄吉他林。铃兰皂甙能致恶心、呕吐和腹泻、无强心作用。由铃兰花除去杂质和皂甙后所得总甙称铃兰甙液 (Con—vasidum,有时称铃兰毒甙液),每毫升相当铃兰花1克,效价稳定,可供口服和静脉注射。铃兰叶的总甙制剂称为柯尔格剩康(Corgiyconum,)可供注射,作用与毒毛旋花子甙相似,但作用较弱,毒性较小。另外,铃兰的全草干粉剂、浸剂、酊剂、干浸膏亦可供药用。
2.吸收、排泄和蓄积,本品口服制剂一般稳定性差,吸收不佳,在肠道内易于破坏,因此,药效显著降低,作用不及洋地黄。东北玉泉铃兰酊剂,予豚鼠十二指肠给药,6小时仅吸收50%左右。铃兰毒原甙十二指肠给药,效力也显著降低。铃兰毒甙也以静脉注射后活性最高,而以肠道给药为最低。不同动物间也有差异,如大鼠与猫口服吸收率可达90%,丽豚鼠仅为14%。在体内破坏迅速,排泄也快,蓄积作用比洋地黄小。铃兰毒甙给药3天后已大部排泄,6天后可全部排完;铃兰毒甙蓄积性很低,l 天可排出给药量的一半,5天排完,还有报告48小时已完全从体内消失者;在肝脏中2—4小时可破坏34%,消除速度为0.o019—0.0022毫克/公斤/小时,较洋地黄毒甙快2.1倍。铃兰毒甙在大鼠离体小肠的灌流中,可代谢为铃兰毒醇甙。去葡萄糖墙花毒甙蓄积性也很低,它与铃兰毒醇甙在肝脏中皆不受破坏,以原形与胆汁同时排出。
3.本品有明显的利尿作用。对心力衰竭患者的利尿效果优于洋地黄及毒毛旋花子甙,后两者不能消退的水肿,铃兰制剂常可得到较满意的效果。铃兰叶在兔急性试验中,在水负荷后,有利尿作用,根的利尿较叶明显。铃兰毒甙可使大鼠尿量增加300%,强于其他强心甙;它还能增进电解质(主要为钠离子)的排出,这主要是由于它抑制了肾小管的重吸收,特别是远端肾小管的钠离子转运过程。
4,镇静:铃兰在临床上能使患者安静,改善睡眠,减少不安情绪。全草的浸剂及酊剂可增强戊巴比妥钠对小鼠的浅麻醉作用。铃兰甙液能降低大脑皮层的兴奋过程,而增强其抑制过程。镇静作用主要是其甙元均能抑制大鼠的自发活动,但铃兰毒醇则并无(毒毛旋花子甙元)所引起。低于中毒量的甙元能延长条件反射潜伏期,降低大脑皮层和脑干部分生物电,电位活动,显著延长和加强异戊巴比妥的催眠作用,并能减弱家兔和大鼠实验性电惊厥的发作强度。铃兰毒甙、去葡萄墙花甙及它们的甙元均能抑制大鼠的自发活动,但铃兰毒醇则并无镇静作用。
5.对代谢的影响:铃兰毒甙能增加正常的或心朋炎的大鼠、猫的心肌糖元含量,但作用较毒毛旋花子甙弱。如长期用毒性剂量则反可降低心肌糖元含量。在心肌缺氧时,铃兰毒甙能增强同化过程;铃兰叶毒甙能增强心脏磷化合物的代谢,这些都有益于心肌的能源供应。铃兰毒甙还可增进肺循环,增加麻醉狗动脉血中的氧合血红蛋白,增加脑组织氧的摄取及骨骼肌的氧张力。
6.其他,柯尔格利康中毒剂量可收缩冠状血管。去葡萄糖墙花毒甙对离体冠状血管和兔耳、肾灌流中,均有收缩血管作用。日本产铃兰的浸出液能收缩离体肠管,钙可协同,而镁则能拮抗此作用。铃兰在临床应用中也可引起腹泻。柯原格利康能延长家兔的凝血时间及延长家兔的凝血时间及凝血酶元时间(铃兰毒甙与铃兰苦甙无此作用),它与铃兰甙液能降低兔血浆中V因子浓度及血小板致活酶的活力,而与毒毛旋花子甙的作用相反。苏联产铃兰中含铃兰黄素Convaflavin,有利胆、消炎作用,能减轻家兔的四氯化碳性肝炎的病理过程,缩短恢复期。
7.毒性:本品制剂的副作用和毒性较洋地黄小,少数患者可产厌食、流涎、恶心、呕吐等消化道症状。有时出现头晕、头痛、心悸等。铃兰毒原甙注射剂因含某种杂质,皮下注射可产生局部疼痛,不幸中毒时可按强心甙中毒处理原则治疗。它的治疗安全范围大于毒毛旋花子甙。铃兰酊小鼠腹腔注射,半数致死量为1.614正负0.1238毫克/克。
【加工炮制】
洗净、阴干、切段、备用。
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- 第2页铃兰的药理作用
- 第3页铃兰的配伍应用
- 第4页铃兰方剂制剂
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