【药理作用】

　　1．抗病原微生物作用

　　（l）抗细菌作用大蒜对葡萄球菌、脑膜炎链球菌、肺炎链球菌、链球菌、铜绿假单胞菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、炭疽杆菌、结核杆菌、奇异变形杆菌、军团杆菌、脆弱类杆菌、幽门螺杆菌、霍乱弧菌均有明显的抑制和杀灭效果。大蒜加热过的大蒜提取液的抗菌作用大大低于新鲜的大蒜提取液，与质子泵抑制剂（奥美拉唑）合用，有协同作用。大蒜的有机成分硫化己二烯和二硫化己二烯可抑制幽门螺杆菌芳香胺M乙酰基转移酶的活性，而且，这两种物质可降低幽门螺杆菌芳香胺乙酰基转移酶的Km值和最大反应速度（VrMx），从而抑制幽门螺杆菌。大蒜索能使细菌合成的巯基酶失活，扶而抑制微生物的生长繁殖。

　　（2）抗真菌作用大蒜永搜剂（1:1）及所含挥发性物质在试管内对许兰氏黄癣菌、堇色毛癣菌、白念珠菌、热带念珠菌、毛霉菌和新型隐球菌等多种致病真菌均呈较显著的杀灭作用。

　　（3）抗病毒作用大蒜提取物0.15mg/ml可杀灭流感病毒B，0.015mg/ml可杀灭疱疹单病毒。大蒜素有抗巨细胞病毒（HCMV）活性，其半数有效最为3.8Sig/ml。

　　（4）抗其他病原微生物作用大蒜水浸液（1:1000）对恙虫病立克次体有杀灭作用。阴道滴虫与25%大蒜汁接触5min即失去活力。阿米巴原虫与5%-l5%大蒜水浸液接触后迅速失去活力。

　　2．对心脏的作用

　　大蒜素具有抗室性心律失常的作用，该作用与其微弱抑制乳头肌自律性、收缩性、兴奋性及延长动作电位时程，使乳头肌有效不应期与90%复极时间之比、刺激传导时间增大有关。大蒜索注射液对家兔急性心肌缺_咀再灌注损伤时的心功能具有良好的保护作用，以24mg/kg时的疗效最为明显。240mg/min静滴大蒜索能够降低钳闭冠状动脉缺血再灌注模型犬的冠脉灌注压和心脏负荷，通过低压低速灌注可防治再灌注损伤。

　　3．降血脂与抗动脉粥样硬化作用

　　每日给高脂血和动脉粥样硬化（AS）模型家兔以大蒜精油EP050mg/kg灌胃，能防止血液中血栓烷／前列腺素（TXAz/PGIz）、胆固醇（Ch）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLc）、载脂蛋白（ApoB）和过氧化脂质（LPO）及丙二醇（MDA）的升高，可以防止AS的形成。大蒜精油具有抗单核细胞与血管内皮细胞黏附的作用，以阻断动脉粥样硬化早期发生的关键环节。

　　4．降低血黏度，抑制血小板聚集及溶栓作用

　　实验兔给予大蒜注射液2ml/kg，可明显降低垒血比黏度和皿浆比黏度，纤维蛋白原也显著降低。大蒜油2.5-lOμg/ml能抑制由ADP、肾上腺素和胶原诱导的人血小板聚集作用，抑制效果与剂量正相关。大蒜素（每日20mg/kg）除降低血清胆固醇外，还能提高实验性高胆固醇血症兔血小板内cAMP含量并抑制血小板聚集。

　　5．抗肿瘤抗突变作用

　　新鲜大蒜可完全抑制雌性C3H/He小鼠乳腺癌的发生，动物疆腔或瘤内注射大蒜油50-100mg/kg，对多种实体肉瘤均有显著抑制作用。给腹水型及实体型荷瘤小鼠的瘤灶注射大蒜油后，瘤灶内的中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞数量增多，以前两者的数量增多最为显著。大蒜植物体及其提取物具有良好的抗环磷酰胺和香烟烟雾凝集物诱变的能力。大蒜素能促进丝裂霉索C、环磷酰胺和顺铂诱导大鼠肝细胞DNA程序外合成（UDS），是通过增强肝细胞修复DNA损伤的能力来发挥促UDS诱导作用能。

　　6．保肝作用

　　大蒜油对四氯化碳（CCl4）诱发初代培养大鼠肝细胞毒性具显著抑制作用。大蒜素20mg/kg显著降低CCl4致肝损伤小鼠血清AST，GST和肝MDA水平，10mg/kg、20mg/kg、30mg/kg三种剂量均可明显阻止乙酰氨基酚（APAP）引起的小鼠血清AST及肝MDA的升高。大蒜新素能减轻鼠巨细胞病毒性肝炎模型鼠肝功能损害，改善肝脏病理变化和降低肝组织内病毒DNA负荷量，其治疗效果与更昔洛韦无显著差异。

　　7．对免疫功能的影响

　　大蒜浸提液可使小鼠胸腺和脾脏重量及脏器系数增加，促进中枢淋巴器官和外周淋巴器官的增殖，明显提高小鼠特异性细胞免疫功能。大蒜成分二烯丙基一硫（D衄S）在适当浓度（3.125-12.5μg/ml）时通过抑制巨噬细胞产生NO而促进T细胞激括，能对抗小鼠肉瘤S180细胞和小鼠艾氏腹水癌细胞产生的肿瘤免疫抑制因子对T细胞激活的抑制作用。大蒜素能极显著增强NK细胞的活性。组织培养证明大蒜对胃癌、膀胱癌和前列腺癌细胞有直接毒性作用。大蒜中低分子硫化物具免疫激活作用，可以剐抗免疫抑制，减少肿瘤发生的危险。陈蒜提取物能保护心理压抑所致免疫低下，能显著增强小鼠脾脏NK细胞活性L35l，可以维持免疫功能的动态平衡。

　　8．其他作用

　　大蒜能降低小鼠血糖。连续50d每日灌服大蒜素6mg/kg和10mg/kg，均可使大鼠实验性糖尿病模型血糖浓度降低，胰岛索水平升高。大蒜水溶性提取物中含硒蛋白对羟自由基和超氧阴离子自由基等活性氧自由基有较强清除能力，全部清除实验体系中活性氧自由基浓度为3.5士o．9mmol/L。大蒜素可直接清除氧自由基，可减轻缺血再灌注损伤。大蒜对盐酸所致胃黏膜的损伤有细胞适应性保护作用。大蒜对甲基汞（MeHg）毒性有拮抗作用，可使小鼠总ATP酶、Mg2+-A‘rP酶、Na+，K十-ATP酶活性显著增高。体外试验证明大蒜索对人精于有抑灭作用。

　　9．体内过程

　　小鼠静注35S标记的大蒜索溶液（0.15%）0.15ml，10min后测得大蒜素在各组织浓度以肺为最高，以下依次为心、肠、血液、脂肪、脑、肌肉、脾及肝；大蒜素在体内代谢很快，进入血液10min大部分变为水溶性代谢产物，最后由尿排出。

　　毒性

　　大蒜油小鼠静注的Ⅱ兔。为134.9mg／kg。大蒜索小鼠静注的LD50为70mg/kg，口服为600mg/kg，兔注射大蒜索（0.15%）3ml/kg，每日2次，连续10星期后处死，肉眼观察及病理切片观察各脏器均无病变。大蒜索注射液致心脏停搏的最小浓度为0.1736μg/ml。